Itraconazole - petunjuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (kapsul atau tablet 100 mg, salep atau krim) dari obat untuk pengobatan kandidiasis atau sariawan, lumut berwarna-warni dan mikosis lainnya pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan. Komposisi

Dalam artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Itraconazole. Disajikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dari dokter spesialis pada penggunaan Itraconazole dalam praktek mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda pada obat lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu menyingkirkan penyakit, komplikasi dan efek samping apa yang diamati, yang mungkin tidak dinyatakan oleh produsen secara abstrak. Analoginya dari Itraconazole dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan kandidiasis atau sariawan, lumut multi-warna dan mikosis lainnya pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Itraconazole adalah agen antijamur sintetis spektrum luas. Turunan triazole. Menekan sintesis membran sel ergosterol dari jamur. Aktif melawan dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), dan jamur ragi Candida spp. (Candida) (termasuk Candida albicans, Candida parapsilosis), kapang (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum sp., Geek, geek, geek, geek, geek spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Beberapa strain dapat tahan: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Efektivitas pengobatan dinilai setelah 2-4 minggu setelah penghentian terapi (untuk mycoses), setelah 6-9 bulan untuk onikomikosis (seperti perubahan kuku).

Komposisi

Itraconazole + eksipien.

Farmakokinetik

Terserap dari saluran pencernaan (GIT) cukup lengkap. Mengambil itrakonazol dalam kapsul segera setelah makan meningkatkan bioavailabilitas. Menembus dengan baik ke dalam jaringan dan organ (termasuk mukosa vagina) dan terkandung dalam sekresi kelenjar sebasea dan keringat. Konsentrasi itrakonazol di paru-paru, ginjal, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka adalah 2-3 kali konsentrasi dalam plasma; dalam jaringan yang mengandung keratin - 4 kali. Konsentrasi terapi itrakonazol di kulit bertahan selama 2-4 minggu setelah menghentikan pengobatan selama 4 minggu. Konsentrasi terapeutik dalam keratin kuku dicapai 1 minggu setelah dimulainya pengobatan dan berlangsung selama 6 bulan setelah selesainya pengobatan 3 bulan. Konsentrasi rendah ditemukan di kelenjar sebaceous dan keringat pada kulit. Di Metabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hydroxyitraconazole. Ekskresi plasma - biphasic: ginjal dalam waktu 1 minggu (35% sebagai metabolit, 0,03% - tidak berubah) dan melalui usus (3-18% tidak berubah).

Indikasi

  • kandidiasis vulvovaginal;
  • kurap;
  • pityriasis versicolor;
  • kandidiasis dari mukosa mulut;
  • keratoma;
  • onikomikosis yang disebabkan oleh dermatofit atau jamur mirip ragi;
  • aspergillosis sistemik atau kandidiasis;
  • cryptococcosis (termasuk meningitis kriptokokus) pada individu dengan sistem kekebalan tubuh terganggu dan cryptococcosis dari sistem saraf pusat, terlepas dari status kekebalan, dengan kegagalan terapi lini pertama;
  • histoplasmosis;
  • blastomycosis;
  • sporotrichosis;
  • paracoccidioidosis;
  • mycoses sistemik dan tropis langka lainnya.

Bentuk rilis

Bentuk sediaan lain, baik itu pil, salep atau krim, ada.

Instruksi penggunaan dan rejimen

Di dalam Segera setelah makan. Kapsul ditelan utuh.

Penghapusan obat Itraconazole dari kulit dan jaringan kuku lebih lambat dari dari plasma. Dengan demikian, efek klinis dan mikologi optimal dicapai 2-4 minggu setelah akhir pengobatan untuk infeksi kulit dan 6-9 bulan setelah akhir pengobatan infeksi kuku. Lamanya pengobatan dapat disesuaikan tergantung pada gambaran klinis perawatan:

  • dengan kandidiasis vulvovaginal - 200 mg 2 kali sehari selama 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari selama 3 hari;
  • dengan ringworm - 200 mg 1 kali per hari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali per hari selama 15 hari;
  • lesi daerah kulit yang sangat keratinisasi (dermatofitosis pada kaki dan tangan) - 200 mg 2 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 30 hari;
  • dengan pityriasis lichen - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;
  • untuk kandidiasis dari mukosa mulut, 100 mg 1 kali per hari selama 15 hari (pada beberapa kasus, individu yang mengalami penurunan sistem kekebalan dapat menurunkan bioavailabilitas itrakonazol, yang terkadang membutuhkan penggandaan dosis);
  • dengan keratomycosis - 200 mg 1 kali per hari selama 21 hari (durasi pengobatan tergantung pada respons klinis);
  • dengan onikomikosis - 200 mg 1 kali per hari selama 3 bulan atau 200 mg 2 kali per hari selama 1 minggu per kursus;
  • dengan kekalahan kuku kaki (terlepas dari adanya kekalahan kuku di tangan), 3 kursus dilakukan dengan selang waktu 3 minggu. Dengan kekalahan kuku hanya di tangan menghabiskan 2 program dengan selang waktu 3 minggu;
  • eliminasi itrakonazol dari kulit dan kuku lambat; respon klinis yang optimal dalam kasus kurap dicapai 2-4 bulan setelah selesainya pengobatan, onikomikosis - 6-9 bulan;
  • dengan aspergillosis sistemik - 200 mg per hari selama 2-5 bulan; dengan perkembangan dan penyebaran penyakit, dosis ditingkatkan menjadi 200 mg 2 kali sehari;
  • dengan kandidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali per hari selama 3 minggu - 7 bulan, dengan perkembangan dan diseminasi penyakit, dosis ditingkatkan menjadi 200 mg 2 kali per hari;
  • dengan cryptococcosis sistemik tanpa tanda-tanda meningitis - 200 mg 1 kali per hari selama 2-12 bulan. Ketika meningitis kriptokokus - 200 mg 2 kali sehari selama 2-12 bulan;
  • pengobatan histoplasmosis dimulai dengan 200 mg 1 kali per hari, dosis pemeliharaan - 200 mg 2 kali sehari selama 8 bulan;
  • dengan blastomikosis - 100 mg satu kali sehari, dosis pendukung 200 mg 2 kali sehari selama 6 bulan;
  • dengan sporotrichosis - 100 mg 1 kali per hari selama 3 bulan;
  • dengan paracoccidioidosis, 100 mg satu kali sehari selama 6 bulan;
  • dengan chromomycosis -100-200 mg satu kali sehari selama 6 bulan;
  • anak-anak diresepkan jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risikonya.

Efek samping

  • dispepsia (mual, muntah, diare, konstipasi, kehilangan nafsu makan);
  • sakit perut;
  • hepatitis;
  • kerusakan hati beracun yang parah;
  • sakit kepala;
  • pusing;
  • neuropati perifer;
  • anaphylactic, anaphylactoid dan reaksi alergi;
  • eritema multiforme eksudat (sindrom Stevens-Johnson);
  • ruam kulit;
  • pruritus;
  • urtikaria;
  • angioedema;
  • alopecia;
  • fotosensitivitas;
  • gangguan menstruasi;
  • sindrom edema;
  • gagal jantung kronis;
  • edema paru.

Kontraindikasi

  • hipersensitivitas;
  • gagal jantung kronis, termasuk. di anamnesis (dengan pengecualian terapi kondisi yang mengancam jiwa);
  • penggunaan simultan substrat isoenzim CYP3A4 yang memperpanjang interval QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, sertnidol, terfenadine);
  • HMG-CoA reduktase inhibitor, dimetabolisme oleh CYP3A4 isoenzim (lovastatin, simvastatin);
  • administrasi oral simultan triazolam dan midazolam, ergot alkaloid (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergotamine), nisoldipine, eletriptan;
  • kehamilan;
  • periode laktasi.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Gunakan pada pasien usia lanjut

Dengan hati-hati: usia lanjut.

Gunakan pada anak-anak

Dengan hati-hati: usia anak-anak. Anak-anak diresepkan jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risikonya.

Instruksi khusus

Wanita usia subur, mengambil Itraconazole, Anda harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan selama perawatan sampai menstruasi pertama setelah selesai.

Itraconazole telah ditemukan memiliki efek inotropik negatif. Pada saat yang sama mengambil itraconazole dan calcium channel blockers, yang dapat memiliki efek yang sama, perawatan harus dilakukan. Kasus gagal jantung kronis yang terkait dengan pengambilan itrakonazol telah dilaporkan. Itraconazole tidak boleh diambil pada pasien dengan gagal jantung kronis atau dengan adanya penyakit ini dalam sejarah, kecuali dalam kasus di mana potensi manfaat jauh lebih besar daripada risiko potensial. Dalam penilaian individu dari keseimbangan antara manfaat dan risiko, faktor-faktor seperti keseriusan indikasi, rejimen dosis dan faktor risiko individu untuk terjadinya gagal jantung kronis harus diperhitungkan. Faktor risiko termasuk adanya penyakit jantung, seperti penyakit jantung koroner atau penyakit katup; penyakit paru-paru serius seperti lesi paru obstruktif; gagal ginjal atau penyakit lain yang berhubungan dengan edema. Pasien tersebut harus diberitahu tentang tanda dan gejala gagal jantung kongestif. Perawatan harus dilakukan dengan hati-hati, dan pasien harus dipantau untuk gejala gagal jantung kongestif. Ketika mereka muncul, perlu untuk berhenti menggunakan itrakonazol.

Pada keasaman lambung rendah: dalam keadaan ini, penyerapan itrakonazol dari kapsul rusak. Pasien yang memakai preparat antasida (misalnya, aluminium hidroksida) disarankan untuk menggunakannya tidak lebih awal dari 2 jam setelah mengambil kapsul Itraconazole. Pasien dengan achlorhydria atau menggunakan histamin receptor H1 blockers dan proton pump inhibitor disarankan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan minuman yang mengandung cola.

Dalam kasus yang sangat jarang, ketika Itraconazole digunakan, kerusakan hati beracun parah berkembang, termasuk kasus gagal hati yang fatal. Dalam kebanyakan kasus, ini diamati pada pasien yang sudah memiliki penyakit hati, pada pasien dengan penyakit serius lainnya yang menerima terapi sistemik dengan Itraconazole, serta pada pasien yang menerima obat lain dengan efek hepatotoksik. Beberapa pasien tidak mengidentifikasi faktor risiko yang jelas untuk kerusakan hati. Beberapa kasus ini terjadi pada bulan pertama terapi, dan beberapa pada minggu pertama pengobatan. Dalam hal ini, dianjurkan untuk secara teratur memantau fungsi hati pada pasien yang menerima terapi itrakonazol. Pasien harus diperingatkan tentang kebutuhan untuk segera menghubungi dokter mereka jika terjadi gejala yang menunjukkan terjadinya hepatitis, yaitu: anoreksia, mual, muntah, lemas, nyeri perut dan urin berwarna gelap. Dalam hal gejala seperti itu, perlu untuk segera menghentikan terapi dan melakukan studi fungsi hati. Pasien dengan peningkatan konsentrasi enzim hati atau penyakit hati dalam fase aktif, atau jika kerusakan hati beracun ditoleransi saat mengambil obat lain, tidak boleh diberikan pengobatan Itraconazole kecuali manfaat yang diharapkan membenarkan risiko kerusakan hati. Dalam kasus ini, perlu untuk mengontrol konsentrasi enzim "hati" selama pengobatan.

Disfungsi hati: itrakonazol dimetabolisme terutama di hati. Karena pada pasien dengan gangguan fungsi hati, waktu paruh penuh Itraconazole sedikit meningkat, dianjurkan untuk memantau konsentrasi Itrakonazol dalam plasma dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.

Disfungsi ginjal: Karena eliminasi separuh waktu paruh itrakonazol sedikit meningkat pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dianjurkan untuk memantau konsentrasi plasma itrakonazol dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.

Pasien dengan imunodefisiensi: bioavailabilitas oral itrakonazol dapat berkurang pada beberapa pasien immunocompromised, misalnya, pada pasien dengan neutropenia, pasien AIDS atau menjalani operasi transplantasi organ.

Pasien dengan infeksi jamur sistemik yang mengancam kehidupan: karena karakteristik farmakokinetik, Itraconazole dalam bentuk kapsul tidak dianjurkan untuk memulai pengobatan mikosis sistemik yang mengancam kehidupan pasien.

Dokter yang hadir harus mengevaluasi kebutuhan untuk meresepkan perawatan suportif untuk pasien dengan AIDS yang sebelumnya telah menerima pengobatan untuk infeksi jamur sistemik, seperti sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, atau cryptococcosis (keduanya meningeal dan non-meningeal), yang berisiko kambuh.

Data klinis tentang penggunaan kapsul Itraconazole dalam praktek pediatrik terbatas. Kapsul itraconazole tidak boleh diberikan kepada anak-anak, kecuali dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin.

Perawatan harus dihentikan jika neuropati perifer terjadi, yang mungkin berhubungan dengan mengambil kapsul Itraconazole.

Tidak ada bukti cross-hipersensitivitas terhadap itrakonazol dan agen antijamur azol lainnya.

Dampak pada kemampuan mengendarai mobil dan bekerja dengan peralatan

Itraconazole dapat menyebabkan pusing dan efek samping lain yang dapat mempengaruhi kemampuan untuk mengendarai kendaraan dan peralatan lain yang membutuhkan peningkatan perhatian saat bekerja.

Interaksi obat

1. Obat yang mempengaruhi penyerapan itrakonazol Obat yang mengurangi keasaman lambung, mengurangi penyerapan itrakonazol, yang berhubungan dengan kelarutan cangkang kapsul.

2. Obat-obatan yang mempengaruhi metabolisme itrakonazol. Itraconazole terutama dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4. Interaksi itrakonazol dengan rifampisin, rifabutin dan fenitoin, yang merupakan penginduksi kuat dari isoenzim CYP3A4, telah dipelajari. Studi ini menemukan bahwa dalam kasus-kasus ini, bioavailabilitas itrakonazol dan piroxyetraconazole berkurang secara signifikan, yang mengarah ke penurunan yang signifikan dalam efektivitas obat. Penggunaan simultan itrakonazol dengan obat-obat ini, yang merupakan induser potensial dari enzim hati mikrosomal, tidak dianjurkan. Studi interaksi dengan induser lain dari enzim mikrosomal hati, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, belum dilakukan, namun, hasil yang sama dapat diasumsikan.

Penghambat ampuh CYP3A4 isoenzim, seperti ritonavir, indinavir, klaritromisin dan eritromisin, dapat meningkatkan bioavailabilitas itrakonazol.

3. Efek itrakonazol pada metabolisme obat lain. Itraconazole dapat menghambat metabolisme obat yang dipecah oleh isoenzim CYP3A4. Hasil ini dapat berupa peningkatan atau perpanjangan tindakan mereka, termasuk efek samping. Sebelum Anda mulai menggunakan obat-obatan bersamaan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda tentang jalur metabolisme obat ini, yang ditunjukkan dalam petunjuk untuk penggunaan medis. Setelah penghentian pengobatan, konsentrasi plasma itrakonazol

menurun secara bertahap tergantung pada dosis dan durasi. Ini harus diperhitungkan ketika membahas efek migrasi itrakonazol pada obat bersamaan.

Contoh obat-obatan tersebut adalah:

Obat-obatan yang tidak dapat diresepkan bersamaan dengan itraconazole:

  • terfenadine, astemizol, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetylmethadol, sertindole - penggunaan kombinasi obat ini dengan itrakonazol dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi zat ini dalam plasma dan meningkatkan risiko memperpanjang interval QT, dan, dalam kasus yang jarang - terjadinya fibrilasi atrium dari ventrikel (torsade des pointes);
  • CYP3A4 inhibitor dimediasi-isoenzim dari HMG-CoA reduktase seperti simvastatin dan lovastatin;
  • midazolam untuk oral dan triazolam;
  • alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan methylergometrine;
  • blocker "lambat" saluran kalsium - selain interaksi farmakokinetik yang mungkin terkait dengan rute umum metabolisme yang melibatkan CYP3A4 isoenzim, blockers "lambat" saluran kalsium mungkin memiliki efek inotropik negatif yang ditingkatkan oleh administrasi simultan dengan itrakonazol.

Obat-obatan, penunjukan yang diperlukan untuk memantau konsentrasi mereka dalam plasma, tindakan, efek samping. Dalam kasus administrasi simultan dengan itrakonazol, dosis obat ini, jika perlu, harus dikurangi:

  • antikoagulan tidak langsung;
  • HIV protease inhibitor seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;
  • beberapa obat antikanker, seperti alkaloid rosea Vincal, busulfan, docetaxel, trimetrexate;
  • CYP3A4 penghambat isozim-metabolis dari saluran kalsium "lambat", seperti turunan verapamil dan dihidropiridin;
  • beberapa agen imunosupresif: siklosporin, tacrolimus, sirolimus (juga dikenal sebagai rapamycin);
  • beberapa CYP3A4 inhibitor HMG-CoA reduktase yang dimediasi oleh isoenzim seperti atorvastatin;
  • beberapa glukokortikosteroid, seperti budesonide, deksametason dan metilprednisolon;
  • obat lain: digoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam intravena, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, Disopiramid, eletriptan, galofatrin, repaglinida.

Tidak ada interaksi yang ditemukan antara itraconazole dan zidovudine dan fluvastatin. Tidak ada efek itrakonazol pada metabolisme etinil estradiol dan noretisteron tercatat.

4. Efek pada ikatan protein plasma.

Studi telah menunjukkan tidak adanya interaksi antara itraconazole dan obat-obatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indometasin, tolbutamid dan sulfamethazine dalam mengikat protein plasma.

Analoginya dari obat Itraconazole

Analog struktural dari zat aktif:

  • Irunin;
  • Itrazol;
  • Itraconazole ratiopharm;
  • Itramicol;
  • Canditral;
  • Miconichol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Orunit;
  • Rumicosis;
  • Technazol.

Analog pada efek terapeutik (pengobatan untuk pengobatan lumut multi-warna):

  • Akriderm;
  • Amlon;
  • Atifin;
  • Binafin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • Imidil;
  • Irunin;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • Candide;
  • Canison;
  • Ketoconazole;
  • Keto plus;
  • Clotrimazole;
  • Lamisil;
  • Lamisil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mycozoral;
  • Mycomax;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumicosis;
  • Terbizil;
  • Terbix;
  • Triderm;
  • Flukonazol;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungerbin;
  • Fungerbin Neo;
  • Exiphyne;
  • Exoderil.

Perawatan jamur kuku dengan Itraconazole

Itraconazole adalah agen antijamur sintetis dengan spektrum tindakan yang luas. Tersedia dalam bentuk kapsul untuk penggunaan internal. Obat ini direkomendasikan sebagai pendekatan terpadu dalam memerangi infeksi mikotik yang terabaikan dan rumit. Kami menyarankan untuk mempelajari bagaimana perawatan jamur kuku dengan Itraconazole dilakukan.

Komposisi, bentuk rilis dan harga

Bahan aktif dari obat ini memiliki nama yang sama - itraconazole. Alat ini diproduksi dalam bentuk kapsul, yang masing-masing mengandung 100 mg komponen utama. Mereka memiliki cangkang gelatin yang keras dari warna pink buram dengan topi biru. Di dalam pil ada mikro-butiran warna putih - mereka mengandung zat aktif.

Komponen tambahan Itraconazole:

  • hidroksipropil metilselulosa 0,13 mg;
  • kopolimer butil metakrilat dan metil metakrilat 0,0046 mg;
  • sukrosa 0,21 mg.

Shell terdiri dari gelatin, titanium dioksida dan indigo carmine.

Obat ini tersedia dalam kemasan 14 kapsul. Harga di Rusia untuk Itraconazole adalah 360 rubel, di Ukraina - 97 hryvnia.

Tindakan farmakologis

Komponen utama obat memiliki aktivitas melawan sebagian besar patogen mikosis. Itraconazole sebagai turunan sintetis dari triazole, menghambat sintesis ergosterol, menembus ke dalam membran sel jamur. Alat ini secara intensif menghancurkan mikroorganisme yang berjamur dan seperti ragi, dermatofita.

Ketika diambil secara lisan, kapsul Itraconazole secara aktif diserap oleh dinding lambung. Setelah 4 jam, konsentrasi komponen obat dalam jaringan mencapai 99%. Seminggu kemudian, persentase terapeutik obat yang diperlukan terakumulasi dalam lesi. Dalam 48 jam, produk pembusukannya dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal dan usus.

Indikasi

Itraconazole memiliki spektrum aksi yang luas. Tetapi meskipun ini, tidak diinginkan untuk menggunakannya sebagai pengobatan sendiri tanpa terlebih dahulu mengunjungi dokter dan melewati tes yang sesuai. Hanya spesialis yang dapat menentukan kebutuhan akan pendekatan terpadu untuk diagnosis dan memilih skema untuk menggunakan obat, dengan mempertimbangkan karakteristik pasien.

Itraconazole diberikan dalam kondisi berikut:

  • mikosis kulit dan kulit kepala;
  • kandidiasis mukosa (sariawan, stomatitis);
  • onikomikosis - jamur kuku;
  • infeksi mikotik sistemik;
  • semua jenis lumut.

Pada tahap awal terapi jamur kuku melibatkan penggunaan produk lokal - krim dan gel, tanpa penunjukan agen oral - tablet. Asalkan pengobatan itu dilakukan tak terkendali atau proses infeksi dalam keadaan terabaikan dan mengancam menyebar ke jaringan sehat dan organ internal terdekat - ahli menghubungkan "artileri berat", yang mencakup kapsul Itraconazole.

Indikasi untuk ini adalah gejala berikut onikomikosis:

  • lesi diamati pada dua atau lebih kuku di tangan atau kaki;
  • piring menebal dan bertingkat, ada tanda-tanda onikolisis;
  • patogen patologi benar-benar menghancurkan struktur kuku.

Dalam kasus ini, perlu untuk mengambil Itraconazole untuk antimycotics jangka panjang. Obat ini akan membantu pasien untuk menyingkirkan penyakit dan gejala tidak menyenangkan yang menyertainya.

Bagaimana cara mengambil itraconazole?

Kapsul dicerna secara keseluruhan setelah makan. Makanan meningkatkan bioavailabilitas obat, meningkatkan penyerapannya ke dalam sirkulasi sistemik.

Pengobatan onikomikosis yang disebabkan oleh jamur berjamur dan dermatofit seperti ragi, dianjurkan untuk melaksanakan skema berikut, yang ditandai pada tabel sesuai dengan petunjuk.

Jika kita berbicara tentang onikomikosis kuku tangan - Anda perlu 2 program, dengan kekalahan lempeng kaki atau infeksi gabungan - 3 program terapi pulsa.

Evaluasi hasil terapi dilakukan tidak lebih awal dari 6-9 bulan setelah selesai. Hal ini disebabkan oleh penghapusan itrakonazol yang lambat dari lapisan keratin pada lempeng kuku.

Gunakan pada anak-anak, hamil

Selama kehamilan, obat ini tidak digunakan. Selain itu, pasien usia subur dalam proses pengobatan dengan Itraconazole sangat dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang andal dan memantau permulaan menstruasi setelah akhir terapi. Jika kehamilan terjadi pada latar belakang minum obat, itu harus dihentikan.

Selama menyusui, obat ini juga tidak diresepkan karena kemampuannya untuk menembus ke dalam ASI dan memberikan efek sistemik pada bayi. Oleh karena itu, jika perlu, perawatan dengan Itraconazole dianjurkan untuk membatalkan laktasi.

Di masa kecil, obat ini kontraindikasi hingga tiga tahun. Pada anak yang lebih tua, digunakan dengan hati-hati, asalkan efek terapeutik yang diharapkan dari obat tersebut lebih tinggi daripada risiko yang mungkin.

Perhatian Pasien

Dalam abstrak untuk Itraconazole ada daftar informasi yang harus Anda baca:

  • Pada seseorang dengan kekebalan yang lemah (HIV, AIDS, transplantasi organ, dll.), Bioavailabilitas obat ini terganggu. Dalam hal ini, diperlukan peningkatan dosis terapeutik.
  • Komposisi obat adalah sukrosa, jadi bagi penderita diabetes, penting untuk mempertimbangkan fakta ini dalam proses pengobatan.
  • Jika pasien menggunakan obat karena keasaman lambung dan duodenum yang rendah, itraconazole harus diminum 2 jam setelah penggunaan antasid.
  • Alat ini diresepkan dengan hati-hati kepada orang tua karena tidak cukupnya pengalaman klinis penggunaannya di antara kategori pasien ini. Terapi dibenarkan dengan syarat bahwa manfaat yang diharapkan dari mengambilnya akan lebih tinggi daripada risiko efek samping.
  • Itraconazole tidak diberikan bersamaan dengan obat antiaritmia. Aspek ini dapat menyebabkan gangguan pendengaran pada pasien.
  • Jika sebagai akibat dari mengambil obat seperti reaksi yang tidak diinginkan karena kelemahan umum dan pusing diamati, dianjurkan untuk menghindari pekerjaan yang terkait dengan pengelolaan mekanisme yang kompleks, untuk meninggalkan kendaraan mengemudi.

Efek samping

Reaksi negatif berikut dapat terjadi sebagai respons terhadap pengambilan itrakonazol:

  • pusing, diskoordinasi gerakan;
  • gangguan menstruasi;
  • efek beracun pada hati;
  • mual, gangguan tinja, sakit perut;
  • rambut rontok - fokus atau besar;
  • masalah dengan jantung dan pembuluh darah;
  • edema paru;
  • alergi

Kontraindikasi

Itraconazole tidak dianjurkan untuk digunakan dalam kondisi berikut:

  • patologi kardiovaskular;
  • kehamilan dan menyusui;
  • hipersensitif terhadap masing-masing komponen obat.

Hal ini tidak diinginkan untuk menggunakan Itraconazole dalam kombinasi dengan obat-obatan yang memiliki efek langsung pada aktivitas jantung - statin dan alkaloid, turunan ergot.

Obat diresepkan dengan hati-hati jika ada masalah dengan hati dan ginjal, komplikasi penyakit paru-paru, gangguan pendengaran, dan kerusakan miokard.

Interaksi obat

Penyerapan Itraconazole terganggu ketika diambil bersamaan dengan obat antasid - agen yang menurunkan keasaman di lambung dan duodenum. Oleh karena itu, penerimaan obat-obatan ini harus dilakukan secara terpisah dari satu sama lain dengan selang waktu minimal 2 jam.

Obat-obatan seperti isoenzim Rifampicin, Phenytoin, Rifambutin dan lain-lain juga memiliki efek negatif pada bioavailabilitas obat.

Penggunaan simultan Itraconazole dengan agen antikanker, imunosupresan, antikoagulan dan glukokortikosteroid membutuhkan perhatian.

Interaksi Alkohol

Secara umum, alkohol dapat memiliki reaksi yang tidak dapat diprediksi ketika dikombinasikan dengan obat apa pun, dan individu yang benar-benar peduli dengan kesehatan mereka sendiri harus berhenti minum setidaknya sampai mereka pulih.

Analog

Itraconazole termasuk dalam dasar banyak obat - sebagai tablet dari jamur kuku, dan salep, dan krim. Pertimbangkan kemungkinan pengganti obat.

ORUNGAL Tersedia dalam kapsul biru yang mengandung 100 mg itrakonazol. Ditunjuk untuk memerangi onikomikosis yang disebabkan oleh jamur, ragi dan dermatofit. Ini diambil secara lisan sesuai dengan rejimen yang dipilih oleh dokter. Biaya Orungal adalah 2.800 rubel per bungkus (14 buah).

RIMIKOZ. Tersedia dalam kapsul yang mengandung 100 mg itrakonazol. Obat ini adalah analog struktural Orungal. Ini memiliki indikasi dan spektrum aksi yang sama. Biaya pengemasan, termasuk 6 kapsul, adalah 357 rubel.

IRUNIN. Ini memiliki dua bentuk pelepasan: kapsul 100 mg dan 200 tablet vagina. Bahan aktifnya adalah itrakonazol. Obat, seperti rekan-rekannya, memiliki spektrum aktivitas yang luas, dan diresepkan untuk berbagai infeksi jamur, termasuk onikomikosis. Biaya kapsul Irunin adalah 550 rubel untuk 6 buah.

Ulasan

Seperti dapat dilihat dari ulasan, obat memiliki efek terapeutik yang jelas, tetapi dapat ditoleransi dengan buruk oleh tubuh. Untuk menghindari hal ini, tidak dianjurkan untuk mengobati diri sendiri - ketika Anda menghubungi seorang spesialis, Anda tidak hanya dapat memilih rejimen pengobatan yang optimal, tetapi juga mencegah efek dan komplikasi yang tidak diinginkan.

ARTICLE IS IN RUBRIC - penyakit, jamur.

Itraconazole

Deskripsi pada 04/28/2015

  • Nama latin: Itraconazole
  • Kode ATC: J02AC02
  • Bahan aktif: Itraconazole
  • Pabrikan: Biocom CJSC (Rusia), Atoll (Rusia), Sandoz (Slovenia)

Komposisi

Kapsul mengandung bahan aktif Itraconazole 100 mg

Komponen tambahan: gelatin, pewarna, titanium dioksida.

Lepaskan formulir

Tindakan farmakologis

Agen antijamur.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Substansi aktif berasal dari triazole. Diproduksi secara sintetis, memiliki berbagai efek.

Mekanisme antijamur didasarkan pada penekanan produksi, sintesis ergosterol dalam sel jamur. Aktif terhadap jamur jamur, dermatofit, jamur ragi.

Efektivitas terapi antijamur dinilai satu bulan setelah selesainya pengobatan (untuk mycoses). Dalam kasus onikomikosis, efektivitas dievaluasi sebagai perubahan lempeng kuku (6-9 bulan).

Indikasi untuk digunakan

kapsul itraconazole diberikan dengan pityriasis versicolor, kurap, keratomikozah, mikosis sistemik, kandidiasis oral, kandidiasis vulvovaginal, kriptokokosis, aspergillosis sistemik, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrichosis, blastomycosis, mikosis tropis.

Kontraindikasi

Itraconazole tidak diindikasikan sambil menerapkan midozolama, triazolama.yu nisoldpina, ergot alkaloid, substrat isoenzim SYR3A4, intoleransi.

Obat ini tidak diresepkan untuk menyusui, selama kehamilan kehamilan.

Efek samping

Itrakonazol dapat menyebabkan reaksi alergi, trombositopenia, penyakit serum, leukopenia, reaksi anafilaktoid, hipertrigliseridemia, hipokalemia.

Sistem saraf: hipersesia, parestesia, pusing, neuropati perifer.

Sistem pernapasan: edema paru.

saluran pencernaan: diare, dispepsia, hepatotoksisitas, peningkatan sistem hati enzim, muntah, sembelit, hepatitis, pelanggaran persepsi rasa, hiperbilirubinemia, nyeri epigastrium.

Organ rasa: tinnitus, tuli konstan, penglihatan kabur, diplopia.

Mungkin perkembangan artralgia, mialgia, inkontinensia urin, pollakiuria, disfungsi ereksi, gangguan menstruasi, pembengkakan.

Tablet itraconazole, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Di dalam, waktu penerimaan yang diinginkan - setelah makan.

Kandidiasis vulvovaginal: dua kali sehari, 200 mg, atau 3 hari, 200 mg sekali sehari.

Dermatomycosis: 7 hari dengan dosis 200 mg per hari, atau 15 hari dengan dosis 100 mg sekali sehari.

Pityriasis versicolor: 7 hari, 200 mg setiap hari.

Kandidiasis oral: 15 hari, 100 mg setiap hari.

Dalam kasus mycoses pada lempeng kulit tangan, terapi antijamur dilakukan dua kali dengan selang waktu tiga minggu. Penghapusan pelat kuku dan kulit lambat.

Instruksi penggunaan Itraconazole untuk aspergillosis sistemik: 2-5 bulan, 200 mg setiap hari.

Overdosis

Kasus tidak diperbaiki.

Interaksi

Penyerapan obat terganggu dengan asupan obat simultan yang mengurangi keasaman jus lambung. Fenitoin, rifampisin, rifambutin dan penginduksi lainnya dari isoenzim CYP3A4 mengganggu bioavailabilitas agen antijamur. Inhibitor enzim ini memiliki efek sebaliknya. Dengan penunjukan simultan BCCA, obat antikanker (trimetrexate, docetaxel, busulfan, alkaloid vinca), imunosupresan (sirolimus, tacrolimus), GCS, digoxin, antikoagulan tidak langsung, perhatian harus dilakukan.

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap tidak dapat diakses oleh anak-anak pada suhu 15-25 derajat Celcius.

Umur simpan

Tidak lebih dari dua tahun.

Instruksi khusus

Pencegahan infeksi ulang terdiri atas perawatan antijamur simultan dari semua pasangan seksual yang menghubungi, ketaatan yang cermat terhadap aturan kebersihan pribadi. Perawatan antijamur melibatkan pantangan dari aktivitas seksual selama terapi.

Jika, setelah terapi antijamur selesai, gejala penyakit bertahan, maka pemeriksaan mikrobiologi berulang dilakukan untuk mengkonfirmasi kebenaran diagnosis. Pada neutropenia berat, itraconazole diberikan untuk kegagalan terapi lini pertama.

Setelah deteksi faktor risiko gagal jantung (edema berat, penyakit jantung katup, penyakit arteri koroner, patologi parah sistem paru, PPOK), terapi antijamur ditangguhkan. Penggunaan obat anti jamur dapat menyebabkan ketulian (transient dan bentuk kontinyu).

Analog Itraconazole

analog obat adalah: Isolasi, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, LKM, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, trioksan, Funit, Eszol.

Ulasan untuk Itraconazole

Obat yang efektif untuk mikosis, kandidiasis dan terapi antijamur.

Menurut ulasan dari Itraconazole yang ditinggalkan oleh pasien, agen dapat menyebabkan efek samping.

Harga Itraconazole, di mana untuk membeli

Harga Itraconazole dalam tablet 100 mg adalah 340-420 rubel per bungkus nomor 14.

Adalah mungkin untuk membeli obat di Ukraina, misalnya, di Kharkov dengan harga 110-480 UAH untuk kemasan serupa, tergantung pada produsen.

Itraconazole - petunjuk resmi untuk digunakan

INSTRUKSI
pada penggunaan obat medis

Nomor registrasi:

Nama dagang obat: Itraconazole.

Nama non-eksklusif internasional:

Nama kimia: 4 - [4 - [4 - [4 - [[2 - (2,4 - dichlorophenyl) - 2 - (1H - 1,2,4 - triazole - 1 - ylmethyl) -1,3-dioxolane - 4 - yl] metoksi] fenil] - 1 piperazinil] fenil] - 2, 4-dihidro - 2 - (1 - metilpropil) - 3N - 1,2,4, - triazole - 3 - satu.

Bentuk Dosis:

Komposisi
Setiap kapsul mengandung pelet itraconazole (22%) - 0,460 g.
Komposisi pelet:
bahan aktif: itraconazole - 0,100 g,
eksipien: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose E-5) - 0,1472 g, butil methacrylate, dimethylaminoethyl methacrylate dan methyl methacrylate copolymer [1: 2: 1] (eudragid E-100) - 0,0046 g, sukrosa (gula) - 0,2070 g Komposisi cangkang kapsul:
tubuh: gelatin, titanium dioksida (E 171), azorubine (carmoosin) E 122;
tutup: gelatin, titanium dioksida (E 171), indigo carmine - F DC Blue 2 (E 132).

Keterangan: No. 0 kapsul gelatin keras berwarna merah muda buram dengan topi biru. Isi kapsul adalah mikroseluler bulat (pelet) dari putih ke warna krem.

Kelompok farmakoterapi:

Kode ATX: J02AC02.

Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Agen antijamur sintetis dengan spektrum yang luas. Turunan triazole. Menekan sintesis membran sel ergosterol dari jamur. Ini aktif terhadap dermatofit (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), dan jamur ragi Candida spp. (termasuk permen albicans, Candida parapsilosis), jamur jamur (Cryptococcus neo / ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Calcidi arac dari Republik Ceko;., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Beberapa strain mungkin resisten: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Efektivitas pengobatan dinilai setelah 2-4 minggu setelah penghentian terapi (untuk mycoses), setelah 6-9 bulan untuk onikomikosis (seperti perubahan kuku).
Farmakokinetik
Terserap dari saluran pencernaan (GIT) cukup lengkap. Mengambil itrakonazol dalam kapsul segera setelah makan meningkatkan bioavailabilitas. Mengambilnya dalam bentuk solusi puasa mengarah ke tingkat yang lebih tinggi untuk mencapai konsentrasi maksimum (Cmaks) dan nilai yang lebih tinggi dari konsentrasi fase kesetimbangan (Css) dibandingkan dengan penerimaan setelah makan (25%).
Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmaks) saat mengambil kapsul - sekitar 3-4 jam.Css saat mengambil 100 mg obat 1 kali per hari - 0,4 µg / ml; saat mengambil 200 mg 1 kali per hari - 1,1 µg / ml, 200 mg 2 kali per hari - 2 µg / ml. Kendaraanmaks saat mengambil solusi - sekitar 2 jam ketika diminum dengan perut kosong dan 5 jam setelah makan. Waktu terjadinya Css dalam plasma dengan penggunaan jangka panjang adalah 1-2 minggu. Komunikasi dengan protein plasma - 99,8%.
Menembus dengan baik ke dalam jaringan dan organ (termasuk mukosa vagina) dan terkandung dalam sekresi kelenjar sebasea dan keringat. Konsentrasi itrakonazol di paru-paru, ginjal, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka adalah 2-3 kali konsentrasi dalam plasma; dalam jaringan yang mengandung keratin - 4 kali. Konsentrasi terapi itrakonazol di kulit bertahan selama 2-4 minggu setelah menghentikan pengobatan selama 4 minggu. Konsentrasi terapeutik dalam keratin kuku dicapai 1 minggu setelah dimulainya pengobatan dan berlangsung selama 6 bulan setelah pengobatan 3 bulan telah selesai. Konsentrasi rendah ditemukan di kelenjar sebaceous dan keringat pada kulit. Di Metabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hydroxyitraconazole. Ini adalah inhibitor CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 isofermeites.
Penghapusan dari plasma adalah dua fase: oleh ginjal selama 1 minggu (35% dalam bentuk metabolit, 0,03% dalam bentuk tidak berubah) dan melalui usus (3-18% dalam bentuk tidak berubah). Waktu paruh (T½) adalah 1 - 1,5 hari. Tidak dihapus selama dialisis.

Indikasi untuk digunakan
Kandidiasis vulvovaginal; kurap, psoriasis, kandidiasis dari mukosa mulut, keratomycosis; onikomikosis yang disebabkan oleh dermatofit atau jamur mirip ragi; Mikosis sistemik - aspergillosis sistemik atau kandidiasis, cryptococcosis (termasuk meningitis kriptokokus) pada individu dengan sistem imun terganggu dan cryptococcosis sistem saraf pusat, terlepas dari status kekebalan, dengan kegagalan terapi lini pertama; histoplasmosis, blastomikosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis; mycoses sistemik dan tropis langka lainnya.

Kontraindikasi
Hipersensitivitas, gagal jantung kronis, termasuk. di anamnesis (dengan pengecualian terapi kondisi yang mengancam jiwa); penggunaan simultan substrat isoenzim CYP3A4 yang memperpanjang interval QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastatin, pimozide, quinidine, sertindole, terfenadine); HMG-CoA reduktase inhibitor, dimetabolisme oleh CYP3A4 isoenzim (lovastatin, simvastatin); administrasi oral simultan triazolam dan midazolam, ergot alkaloid (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergotamine), nisoldipine, eletriptan; kehamilan, laktasi.

Dengan hati-hati
Gagal ginjal dan hati, neuropati perifer, faktor risiko: gagal jantung kronis (penyakit jantung iskemik, kerusakan katup jantung, penyakit paru-paru berat, termasuk penyakit paru obstruktif kronik, kondisi yang terkait dengan sindrom edematous), gangguan pendengaran, penerimaan simultan dari blocker saluran kalsium lambat, anak-anak dan usia lanjut.

Dosis dan pemberian
Di dalam Segera setelah makan. Kapsul ditelan utuh.
Penghapusan obat Itraconazole dari kulit dan jaringan kuku lebih lambat dari dari plasma. Dengan demikian, efek klinis dan mikologi optimal dicapai 2-4 minggu setelah akhir pengobatan untuk infeksi kulit dan 6-9 bulan setelah akhir pengobatan infeksi kuku.
Lamanya pengobatan dapat disesuaikan tergantung pada gambaran klinis perawatan:

  • dengan kandidiasis vulvovaginal - 200 mg 2 kali sehari selama 1 hari atau 200 mg 1 kali sehari selama 3 hari;
  • dengan ringworm - 200 mg 1 kali per hari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali per hari selama 15 hari;
  • lesi daerah kulit yang sangat keratinisasi (dermatofitosis pada kaki dan tangan) - 200 mg 2 kali sehari selama 7 hari atau 100 mg 1 kali sehari selama 30 hari;
  • dengan pityriasis lichen - 200 mg 1 kali sehari selama 7 hari;
  • untuk kandidiasis dari mukosa mulut, 100 mg 1 kali per hari selama 15 hari (pada beberapa kasus, individu yang mengalami penurunan sistem kekebalan dapat menurunkan bioavailabilitas itrakonazol, yang terkadang membutuhkan penggandaan dosis);
  • dengan keratomycosis - 200 mg 1 kali per hari selama 21 hari (durasi pengobatan tergantung pada respons klinis);
  • dengan onikomikosis - 200 mg 1 kali per hari selama 3 bulan atau 200 mg 2 kali per hari selama 1 minggu per kursus;
  • dengan kekalahan kuku kaki (terlepas dari adanya kekalahan kuku di tangan), 3 kursus dilakukan dengan selang waktu 3 minggu. Dengan kekalahan kuku hanya di tangan menghabiskan 2 program dengan selang waktu 3 minggu;
  • eliminasi itrakonazol dari kulit dan kuku lambat; respon klinis yang optimal dalam kasus kurap dicapai 2-4 bulan setelah selesainya pengobatan, onikomikosis - 6-9 bulan;
  • dengan aspergillosis sistemik - 200 mg / hari selama 2-5 bulan; dengan perkembangan dan penyebaran penyakit, dosis ditingkatkan menjadi 200 mg 2 kali sehari;
  • dengan kandidiasis sistemik - 100-200 mg 1 kali per hari selama 3 minggu - 7 bulan, dengan perkembangan dan diseminasi penyakit, dosis ditingkatkan menjadi 200 mg 2 kali per hari;
  • dengan cryptococcosis sistemik tanpa tanda-tanda meningitis - 200 mg 1 kali per hari selama 2-12 bulan. Ketika meningitis kriptokokus - 200 mg 2 kali sehari selama 2-12 bulan.
  • pengobatan histoplasmosis dimulai dengan 200 mg 1 kali per hari, dosis pemeliharaan - 200 mg 2 kali sehari selama 8 bulan;
  • dengan blastomikosis - 100 mg satu kali sehari, dosis pendukung 200 mg 2 kali sehari selama 6 bulan;
  • dengan sporotrichosis - 100 mg 1 kali per hari selama 3 bulan;
  • dengan paracoccidioidosis, 100 mg satu kali sehari selama 6 bulan;
  • dengan chromomycosis -100-200 mg satu kali sehari selama 6 bulan;
  • anak-anak diresepkan jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risikonya.

Efek samping
Dari saluran pencernaan: dispepsia (mual, muntah, diare, sembelit, kehilangan nafsu makan), sakit perut.
Pada bagian dari sistem hepato-biliary: peningkatan yang reversibel dalam enzim "hati", hepatitis, dalam kasus yang sangat jarang dengan penggunaan Itraconazole, kerusakan hati berat beracun telah berkembang, termasuk kasus kegagalan hati akut dengan hasil yang fatal.
Pada bagian dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, neuropati perifer.
Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: anafilaksis, anafilaktoid dan reaksi alergi.
Pada bagian kulit: dalam kasus yang sangat jarang - eritema multiforme eksudatif (sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit, pruritus, urtikaria, angioedema, alopecia, fotosensitifitas.
Lainnya: gangguan menstruasi, hipokalemia, sindrom edema, gagal jantung kronis dan edema paru.

Overdosis
Tidak ada data tersedia. Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja, tindakan pendukung harus dilakukan. Selama satu jam pertama, lakukan lavage lambung dan, jika perlu, berikan resep arang aktif. Itrakonazol tidak diekskresikan oleh hemodialisis. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi dengan obat lain

  • Obat yang mempengaruhi penyerapan itrakonazol Obat yang mengurangi keasaman lambung, mengurangi penyerapan itrakonazol, yang berhubungan dengan kelarutan cangkang kapsul.
  • Obat-obatan yang mempengaruhi metabolisme itrakonazol. Itraconazole terutama dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4. Interaksi itrakonazol dengan rifampisin, rifabutin dan fenitoin, yang merupakan penginduksi kuat dari isoenzim CYP3A4, telah dipelajari. Studi ini menemukan bahwa dalam kasus-kasus ini, bioavailabilitas itrakonazol dan hydroxyitraconazole berkurang secara signifikan, yang mengarah ke penurunan yang signifikan dalam efektivitas obat. Penggunaan simultan itrakonazol dengan obat-obat ini, yang merupakan induser potensial dari enzim hati mikrosomal, tidak dianjurkan. Studi interaksi dengan induser lain dari enzim mikrosomal hati, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, belum dilakukan, namun, hasil yang sama dapat diasumsikan. Penghambat ampuh CYP3A4 isoenzim, seperti ritonavir, indinavir, klaritromisin dan eritromisin, dapat meningkatkan bioavailabilitas itrakonazol.
  • Efek itrakonazol pada metabolisme obat lain. Itraconazole dapat menghambat metabolisme obat yang dipecah oleh isoenzim CYP3A4. Hasil ini dapat berupa peningkatan atau perpanjangan tindakan mereka, termasuk efek samping. Sebelum Anda mulai menggunakan obat-obatan bersamaan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda tentang jalur metabolisme obat ini, yang ditunjukkan dalam petunjuk untuk penggunaan medis. Setelah penghentian pengobatan, konsentrasi plasma itrakonazol secara bertahap menurun tergantung pada dosis dan durasi pengobatan (lihat bagian Farmakokinetik). Ini harus diperhitungkan ketika membahas efek migrasi itrakonazol pada obat bersamaan.
Contoh obat-obatan tersebut adalah:
Obat-obatan yang tidak dapat diresepkan bersamaan dengan itraconazole:
  • Terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetilmetadol, sertindole - gabungan penggunaan obat-obatan ini dengan itraconazole dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi zat-zat ini dalam plasma dan meningkatkan risiko perpanjangan interval QT dan dalam kasus yang jarang terjadi, terjadinya penyakit jantung atrium. de pointes).
  • CYP3A4 inhibitor dimediasi isoenzim dari HMG-CoA reduktase seperti simvastatin dan lovastatin,
  • midazolam untuk oral dan triazolam,
  • alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan methylergometrine,
  • Penghambat saluran kalsium lambat - di samping interaksi farmakokinetik yang mungkin terkait dengan jalur metabolisme umum yang melibatkan CYP3A4 isoenzim, penghambat saluran kalsium lambat dapat memiliki efek inotropik negatif, yang ditingkatkan saat mengambil itrakonazol.
Obat-obatan, penunjukan yang diperlukan untuk memantau konsentrasi mereka dalam plasma, tindakan, efek samping. Dalam kasus administrasi simultan dengan itrakonazol, dosis obat ini, jika perlu, harus dikurangi.
  • Antikoagulan tidak langsung;
  • HIV protease inhibitor seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;
  • Beberapa obat antikanker, seperti alkaloid rosea Vincal, busulfan, docetaxel, trimetrexate;
  • CYP3A4 bloker isozim-metabolis dari saluran kalsium “lambat”, seperti derivatif verapamil dan dihidropiridin;
  • Beberapa agen imunosupresif adalah: siklosporin, tacrolimus, sirolimus (juga dikenal sebagai rapamycin);
  • Beberapa CYP3A4 inhibitor HMG-CoA reduktase yang dimediasi oleh isoenzim seperti atorvastatin;
  • Beberapa glukokortikosteroid, seperti budesonide, deksametason dan metilprednisolon;
  • Obat lain: digoxin, carbamazepine, buspirone alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam untuk pemberian intravena, rifabutin, ebastin, reboxetine, cilostazol, disoliramide, eletriptan, halofantrin, repaglinide.
Tidak ada interaksi yang ditemukan antara itraconazole dan zidovudine dan fluvastatin.
Tidak ada efek itrakonazol pada metabolisme etinil estradiol dan noretisteron tercatat.
  1. Efek pada ikatan protein plasma.
Studi in vitro telah menunjukkan kurangnya interaksi antara itrakonazol dan obat-obatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide, dan sulfamethazine ketika terikat dengan protein plasma.

Instruksi khusus

  • Wanita usia subur, mengambil Itraconazole, Anda harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan selama perawatan sampai menstruasi pertama setelah selesai.
  • Itraconazole telah ditemukan memiliki efek inotropik negatif. Pada saat yang sama mengambil itraconazole dan calcium channel blockers, yang dapat memiliki efek yang sama, perawatan harus dilakukan. Kasus gagal jantung kronis yang terkait dengan pengambilan itrakonazol telah dilaporkan. Itraconazole tidak boleh diambil pada pasien dengan gagal jantung kronis atau dengan adanya penyakit ini dalam sejarah, kecuali dalam kasus di mana potensi manfaat jauh lebih besar daripada risiko potensial. Dalam penilaian individu dari keseimbangan antara manfaat dan risiko, faktor-faktor seperti keseriusan indikasi, rejimen dosis dan faktor risiko individu untuk terjadinya gagal jantung kronis harus diperhitungkan. Faktor risiko termasuk adanya penyakit jantung, seperti penyakit jantung koroner atau penyakit katup; penyakit paru-paru serius seperti lesi paru obstruktif; gagal ginjal atau penyakit lain yang berhubungan dengan edema. Pasien tersebut harus diberitahu tentang tanda dan gejala gagal jantung kongestif. Perawatan harus dilakukan dengan hati-hati, dan pasien harus dipantau untuk gejala gagal jantung kongestif. Ketika mereka muncul, perlu untuk berhenti menggunakan itrakonazol.
  • Pada keasaman lambung rendah: dalam keadaan ini, penyerapan itrakonazol dari kapsul rusak. Pasien yang memakai preparat antasida (misalnya, aluminium hidroksida) disarankan untuk menggunakannya tidak lebih awal dari 2 jam setelah mengambil kapsul Itraconazole. Pasien dengan achlorhydria atau menggunakan N blocker2-reseptor histamin dan inhibitor pompa proton, dianjurkan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan minuman yang mengandung cola.
  • Dalam kasus yang sangat jarang, ketika Itraconazole digunakan, kerusakan hati beracun parah berkembang, termasuk kasus gagal hati yang fatal. Dalam kebanyakan kasus, ini diamati pada pasien yang sudah memiliki penyakit hati, pada pasien dengan penyakit serius lainnya yang menerima terapi sistemik dengan Itraconazole, serta pada pasien yang menerima obat lain dengan efek hepatotoksik. Beberapa pasien tidak mengidentifikasi faktor risiko yang jelas untuk kerusakan hati. Beberapa kasus ini terjadi pada bulan pertama terapi, dan beberapa pada minggu pertama pengobatan. Dalam hal ini, dianjurkan untuk secara teratur memantau fungsi hati pada pasien yang menerima terapi itrakonazol. Pasien harus diperingatkan tentang kebutuhan untuk segera menghubungi dokter mereka jika terjadi gejala yang menunjukkan terjadinya hepatitis, yaitu: anoreksia, mual, muntah, lemas, nyeri perut dan urin berwarna gelap. Dalam hal gejala seperti itu, perlu untuk segera menghentikan terapi dan melakukan studi fungsi hati. Pasien dengan konsentrasi tinggi "hati" enzim, atau penyakit hati pada fase aktif, atau mentransfer kerusakan hati beracun ketika mengambil obat lain tidak boleh diberikan pengobatan itrakonazol kecuali manfaat yang diharapkan membenarkan risiko kerusakan hati. Dalam kasus ini, perlu untuk mengontrol konsentrasi enzim "hati" selama pengobatan.
  • Disfungsi hati: itrakonazol dimetabolisme terutama di hati. Karena pada pasien dengan gangguan fungsi hati, waktu paruh penuh Itraconazole sedikit meningkat, dianjurkan untuk memantau konsentrasi Itrakonazol dalam plasma dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.
  • Disfungsi ginjal: Karena eliminasi separuh waktu paruh itrakonazol sedikit meningkat pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dianjurkan untuk memantau konsentrasi plasma itrakonazol dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.
  • Pasien dengan imunodefisiensi: bioavailabilitas oral itrakonazol dapat berkurang pada beberapa pasien immunocompromised, misalnya, pada pasien dengan neutropenia, pasien AIDS atau menjalani operasi transplantasi organ.
  • Pasien dengan infeksi jamur sistemik yang mengancam kehidupan: karena karakteristik farmakokinetik, Itraconazole dalam bentuk kapsul tidak dianjurkan untuk memulai pengobatan mikosis sistemik yang mengancam kehidupan pasien.
  • Pasien AIDS.
  • Dokter yang hadir harus mengevaluasi kebutuhan untuk meresepkan perawatan suportif untuk pasien dengan AIDS yang sebelumnya telah menerima pengobatan untuk infeksi jamur sistemik, seperti sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, atau cryptococcosis (keduanya meningeal dan non-meningeal), yang berisiko kambuh.
  • Data klinis tentang penggunaan kapsul Itraconazole dalam praktek pediatrik terbatas. Kapsul itraconazole tidak boleh diberikan kepada anak-anak, kecuali dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin.
  • Perawatan harus dihentikan jika neuropati perifer terjadi, yang mungkin terkait dengan pemberian kapsul itrakonazol.
  • Tidak ada bukti cross-hipersensitivitas terhadap itrakonazol dan agen antijamur azol lainnya.

Dampak pada kemampuan mengendarai mobil dan bekerja dengan peralatan
Itraconazole dapat menyebabkan pusing dan efek samping lain yang dapat mempengaruhi kemampuan untuk mengendarai kendaraan dan peralatan lain yang membutuhkan peningkatan perhatian saat bekerja.

Lepaskan formulir
Kapsul 100 mg.
Pada 1,3,4,5,6 atau 7 kapsul dalam kemasan blister.
On 1,2,3,4 atau 5 kemasan blister strip bersama dengan instruksi aplikasi dalam paket dari kardus.

Kondisi penyimpanan
Di tempat yang kering dan gelap, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan
3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa tercetak pada paket.

Kondisi penjualan farmasi:

Pabrikan
Evil "Biocom", Rusia 355016, Stavropol, Chapaevsky, 54